技术转让、技术入股

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由于其良好的生物活性，吲唑类化合物日益引起药物研究者的重视。很多具有生物活性的吲唑衍生物相继被合成，并应用于临床，根据文献报道，YC-1具有很好的抗癌活性，YD-3表现出了很好的抗血管生成活性；granisetron临床上用于细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐以及预防治疗手术后的恶性呕吐；2012年1月27日FDA批准axitinib上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌。Bindarit于 2010 年 6 月进入Ⅲ期临床研究，是由意大利 Angelini 制药公司研制的一种选择性抑制慢性炎症反应的药物，作为新型单核细胞趋化蛋白MCP-1抑制剂，可以调节MCP-1基因的表达，抑制和减少MCP-1的合成从而减轻肾脏局部慢性炎症的反应。该成果利用自有技术实现了吲唑类化合物的简洁、高效的合成，同时以该技术为关键步骤，已经实现了吲唑类药物lonidamine、AF-2785、axitinib、YC-1、YD-3和一系列吲唑类医药中间体及其类似物的合成，部分合成路线已在实验室进行了放大尝试，并取得了很好的效果。该成果有望为吲唑类药物提供一条全新的合成路线。

1）利用简单的反应条件首次实现了对甲苯磺酰腙Z/E构型原位的异构化，进而通过环化反应实现了吲唑类化合物的简洁、高效的合成。
2）利用该反应为关键步骤，实现了吲唑类药物lonidamine、AF-2785、axitinib、YC-1、YD-3和一系列吲唑类医药中间体及其类似物的合成，部分合成路线效率很高，适合工业化生产。

国际先进,该成果已申请中国专利，正在准备提交PCT申请。