结核分支杆菌噬菌体来源的抗菌肽作为I类抗结核药物的临床前研究

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综合介绍
按照新药申报资料要求，完成了I类抗结核药物临床前化学结构研究并进行了药效学感染模型的影响研究。在每批5克规模的工艺的研究的基础上，完成抗菌肽SJT16每批15克规模的制备研究；进行了抗菌肽SJT16制剂处方工艺研究，确定了以甘露醇为赋形剂的粉针制剂工艺，确定粉针制剂的处方，制备成型好、配伍稳定的制剂，并进一步提高精密度、稳定性和重复性。检测抗菌肽SJT16对不同试验动物（小鼠）的急性毒性研究。并进行了长期毒性研究（大鼠）及抗菌肽SJT16药物代谢动力学研究；同时还进行了制剂药学、质量、稳定性等方面的研究工作。这些工作为申报抗菌肽SJT16I类新药奠定了坚实的基础。
创新要点
抗菌肽通过电荷相互作用直接在聚集在微生物细胞膜表面形成通道而导致细胞质外流，该杀菌机理不同于传统抗生素通过抑制微生物代谢、蛋白质合成等方式，因此其杀菌快（不到一分钟，而抗生素需要至少3小时），这么短的时间内很难导致微生物耐药。此外，抗生素诱发微生物释放内毒素从而导致脓毒症的产生；而抗菌肽不仅不诱发内毒素的释放，还可中和内毒素，不诱发脓毒症
技术指标
杀菌<一分钟不诱发脓毒症
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