第二代*类抗真菌药物泊沙康唑等的合成技术
- 成果编号
- 30117
- 完成单位
- 江苏海洋大学
- 完成时间
- 2021年
- 成熟程度
- 小批量生产阶段
- 价格
- 面议
- 服务产业领域
- 生物技术与医药
- 单位类别
- 其他高校
科技计划 | 成果形式 |
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其他:横向 |
新技术、新工艺、其他 |
合作方式 | 参加活动 |
技术转让、技术咨询、技术服务、人才培养、其他 |
首届江苏产学研合作对接大会 |
专利情况 | |
正在申请 ,其中:发明专利 1 项 |
综合介绍 |
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目前,治疗侵袭性真菌病的药物主要包括:多烯类、唑类、氟嘧啶类。其中,*类抗真菌药物具有抗菌能力强和毒性低的特点,临床应用较广。且随着我国卫生医疗水平的不断提高,儿科侵袭性真菌病已逐渐引起人们关注,其中第二代*类抗真菌药物将起到不可替代的作用。因此,泊沙康唑、伊曲康唑等系列第二代*类抗真菌药物的市场需求很大,有着非常广泛的应用前景。 泊沙康唑:有 4 个手性中心,结构复杂,合成难度较高,原料药价格昂贵,每公斤售价为8万元左右,本课题组研究了以价廉易得的 2,4-二氟苯乙酮为起始原料经格氏反应、脱水、溴化缩合、还原、异丁酰化加成、取代等反应经7步合成泊沙康唑的工艺。该工艺有如下优点:(1)采用该工艺制备泊沙康唑的总收率达30%以上;(2)按该工艺制备的泊沙康唑纯度大于99.0%,成品杂质总量低于1.0%;(3)产品品质完全符合或优于现行USP关于泊沙康唑的质量标准。 该工艺的小试生产研究已经完成,可进行中试及工程化大批量生产。 伊曲康唑、伏立康唑等系列第二代*类抗真菌药物也已有比较成熟的制备工艺。 |
创新要点 |
(1)一条技术领先优势明显的合成泊沙康唑的新工艺 以价廉易得的 2,4-二氟苯乙酮为起始原料经格氏反应、脱水、溴化缩合、还原、异丁酰化加成、取代等反应经7步合成泊沙康唑的工艺,总收率能达30%以上。 (2)成品中杂质含量的控制方法 按该工艺制备的泊沙康唑纯度大于99.0%,成品杂质总量低于1.0%. (3)创新的质量控制技术 产品品质完全符合或优于现行USP关于泊沙康唑的质量标准。 (4)伊曲康唑、伏立康唑等系列第二代*类抗真菌药物也均有相应的创新制备工艺。 |
技术指标 |
(1)采用该工艺制备泊沙康唑的总收率达30%以上。 (2)按该工艺制备的泊沙康唑纯度大于99.0%,成品杂质总量低于1.0%。 (3)产品品质完全符合或优于现行USP关于泊沙康唑的质量标准。 (4)上述第二代*类抗真菌药物的生产原料均为国产原料。 |
其他说明 |
无 |
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职务 | 对接成功后可查看 | 职称 | 对接成功后可查看 |
手机 | 对接成功后可查看 | 对接成功后可查看 | |
电话 | 对接成功后可查看 | 传真 | 对接成功后可查看 |
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序号 | 文件名称 |
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1 | 驻苏高校院所苏北五市产学研合作对接活动材料.docx |