顺苯磺阿曲库铵的中试工艺

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综合介绍
以R-四氢罂粟碱与1，5-戊二醇二丙烯酸酯经麦克尔加成反应制得(1R-顺，1’R-顺)-2，2'-(3，11-二氧代4，10-二氧十三烷亚甲基)二(1，2，3，4，四氢-6，7-二甲氧-2-甲基-1-藜芦基异喹啉(4)；4与苯磺酸甲酯经N,N-双甲基化反应立体选择性地合成了顺苯磺酸阿曲库铵，采用新的工艺总杂不超过1%；使用新的技术手段对第一步反应产物进行拆分，使得对映异构体杂质含量小于0.1%；季铵化反应阶段，使用自制的催化剂，使得反应完全，总杂小于2%，提高最终中试成品的纯度，并在此基础上进一步提高总收率
创新要点
采用新的工艺总杂不超过1%；使用新的技术手段对第一步反应产物进行拆分，使得对映异构体杂质含量小于0.1%；季铵化反应阶段，使用自制的催化剂，使得反应完全，总杂小于2%，提高最终中试成品的纯度。
技术指标
总杂不超过1% 对映异构体杂质含量小于0.1% 季铵化反应阶段，使用自制的催化剂，总杂小于2%
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